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LIPIDE CATIONIQUE
专利权人:
エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社;EISAI R&D MANAGEMENT CO., LTD.; LTD.;EISAI R&D MANAGEMENT CO.
发明人:
SUZUKI Yuta,鈴木裕太,TAKAHASHI Yoshinori,高橋良典
申请号:
JPJP2017/023051
公开号:
WO2017/222016A1
申请日:
2017.06.22
申请国别(地区):
JP
年份:
2017
代理人:
摘要:
The present invention provides a cationic lipid which is able to be used for nucleic acid delivery to the cytoplasm. A cationic lipid according to the present invention is, for example, a compound represented by formula (1a) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.(In formula (1a), each of L1 and L2 independently represents an alkylene group having 3-10 carbon atoms; each of R1 and R2 independently represents an alkyl group having 4-22 carbon atoms or an alkenyl group having 4-22 carbon atoms; X1 represents a single bond or -CO-O-; and ring P represents one of formulae (P-1) to (P-5).)(In formulae (P-1) to (P-5), R3 represents an alkyl group having 1-3 carbon atoms.)La présente invention concerne un lipide cationique pouvant être utilisé pour la délivrance de l'acide nucléique au cytoplasme. Un lipide cationique selon la présente invention est, par exemple, un composé représenté par la formule (1a) ou son sel pharmaceutiquement accepté. (Dans la formule (1a), chacun des L 1 et L 2 représente indépendamment un groupe alkylène ayant de 3 - 10 atomes de carbone; chacun de R 1 et R 2 représente indépendamment un groupe alkyle ayant de 4 - 22 atomes de carbone ou un groupe alcényle ayant 4 - 22 atomes de carbone; X 1 représente une liaison simple ou -CO-O -; et le noyau P représente L'une des formules (P-1) à (P5).).(Dans les formules (P-1) à (P-5), R 3 représente un groupe alkyle ayant de 1 - 3 atomes de carbone.)本発明は、細胞質への核酸送達に利用可能なカチオン性脂質を提供する。本発明のカチオン性脂質は、例えば、下記式(1a)で表される化合物又はその薬学的に許容される塩である。 [式中、L1及びL2はそれぞれ独立に炭素数3~10のアルキレン基、R1及びR2はそれぞれ独立に炭素数4~22のアルキル基又は炭素数4~22のアルケニル基を表し、X1は単結合又は-CO-O-を表し、環Pは下記式(P-1)~(P-5)のいずれかを表す。] [式中、R3は炭素数1~3のアルキル基を表す。]
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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