A method is provided to measure modulation of bile salt export transport and/or formation activity in hepatocyte or stable cell line preparations by test agents including but not limited to drugs, drug candidates, biologicals, food components, herb or plant components, proteins, peptides, DNA, RNA. Furthermore, the method is to determine modulation of bile salt export transport and/or formation activity not only by said test agents, but further their metabolites or biotransformed products formed in situ. The bile salt export transport and/or formation activity modulation includes but not limited to inhibition, induction, activation and/or regulation. The method can be practiced to identify test agents, which have potential to cause liver injury, drug-drug interactions, and/or can be used as therapeutic agents for the treatment of cholestasis, abnormality of bile salt metabolism, liver diseases and cholesterol abnormality.L'invention porte sur un procédé qui permet de mesurer la modulation de l'activité de formation et/ou de transport d'export de sels biliaires dans des préparations d'hépatocytes ou de lignées cellulaires stables par des agents de test, comprenant, sans limitation, des médicaments, des médicaments candidats, des composés biologiques, des composants alimentaires, d'herbes médicinales ou de plantes, des protéines, des peptides, de l'ADN, de l'ARN. En outre, le procédé consiste à déterminer la modulation d'activité de formation et/ou de transport d'export de sels biliaires non seulement par lesdits agents de test, mais en outre par leurs métabolites ou leurs produits bio-transformés in situ. La modulation d'activité de formation et/ou de transport d'export de sels biliaires comprend, sans limitation, son inhibition, son induction, son activation et/ou sa régulation. Le procédé peut être effectué pour identifier des agents de test, qui ont le potentiel de provoquer des lésions hépatiques, des interactions entre médicaments et/ou qui peuvent être utilisés
