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FORMES SOLIDES DE STÉMOSPIRONINE ET SES SELS
专利权人:
Yao, Sheng;Ye, Yang;Li, Hui-Yin;Li, Qun
发明人:
申请号:
EP18856013.0
公开号:
EP3681506A1
申请日:
2018.09.07
申请国别(地区):
EP
年份:
2020
代理人:
摘要:
Disclosed are stemospironine salts of Formula 1: wherein HX represents HCl, HBr, L-tartaric acid, D-tartaric acid, sulfuric acid, (+)-(1S)-10-camphorsulfonic acid, ethanesulfonic acid and ethane-1,2-disulfonic acid. This invention also provides crystalline polymorph forms of the compound of Formula 1 wherein HX is HCl, stemospironine hydrochloride. This invention also provides a new crystalline form of the compound of Formula 2, stemospironine free base: Also disclosed are compositions containing one or more compounds of Formula 1, methods for controlling cough comprising administering a therapeutically effective amount of a compound of Formula 1, and methods for preparing compounds of Formula 1. Also disclosed is a method for preparing crystalline stemospironine hydrochloride polymorph Form II from stemospironine hydrochloride polymorph Form I.La présente invention concerne des sels de stémospironine de Formule 1 : où HX représente HCl, HBr, l'acide L-tartarique, l'acide D-tartarique, l'acide sulfurique, l'acide (+)-(1S)-10-camphresulfonique, l'acide éthanesulfonique et l'acide éthane-1,2-disulfonique. L'invention fournit également des formes polymorphes cristallines du composé de Formule 1 où HX est HCl, le chlorhydrate de stémospironine. Cette invention fournit également une nouvelle forme cristalline du composé de Formule 2, la base libre de stémospironine : la présente invention concerne également des compositions contenant un ou plusieurs composés de Formule 1, des procédés de régulation de la toux comprenant l'administration d'une quantité thérapeutiquement efficace d'un composé de Formule 1, et des procédés de préparation de composés de Formule 1. La présente invention concerne également un procédé de préparation de la forme polymorphe II du chlorhydrate de stémospironine cristallin à partir de la forme polymorphe I du chlorhydrate de stémospironine.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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