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AN IMPROVED PROCESS FOR THE PREPARATION OF 2-(2-AMINOTHIAZOL-4-YL)-N-[4-(2-[[(2R)-2-HYDROXY-2- PHENYLETHYL]AMINO]-ETHYL)PHENYL]ACETAMIDE
专利权人:
SUVEN LIFE SCIENCES LIMITED
发明人:
CHINNAPILLAI, Rajendiran,KONDAKINDI, Indrasena Reddy,JASTI, Venkateswarlu
申请号:
IBIB2015/052478
公开号:
WO2015/155664A1
申请日:
2015.04.06
申请国别(地区):
WO
年份:
2015
代理人:
摘要:
The present invention relates to an improved process for the preparation of pure 2-(2- amino-1,3-thiazol-4-yl)-N-[4-(2-[(2R)-2-hydroxy-2-phenylethyl]amino]ethylphenyl]- acetamide of formula (1) substantially free of impurities. The present invention relates to the novel process of preparing intermediate (R)-1- Phenyl-2-[[2-(4-nitrophenyl)ethyl]amino]ethanol hydrochloride of formula (2) in high yield, which is useful in the preparation of mirabegron of formula (1). The process also relates to the preparation of pure α –form crystal of 2-(2-Amino- 1,3-thiazol-4-yl)-N-[4-(2-[(2R)-2-hydroxy-2-phenylethyl]amino]ethylphenyl]acetamide Mirabegron (1) without isolation of β-form.La présente invention concerne un procédé amélioré de préparation de 2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-N-[4-(2- [(2R)-2-hydroxy-2-phényléthyl]amino]éthylphényl]-acétamide pur de formule (1), sensiblement exempt dimpuretés. La présente invention concerne également le nouveau procédé de préparation de lintermédiaire quest le chlorhydrate de (R)-1-phényl-2-[[2-(4-nitrophényl)éthyl]amino]éthanol de formule (2) avec un rendement élevé, ledit intermédiaire pouvant être utilisé dans la préparation du mirabégron de formule (1). Le procédé concerne également la préparation de la forme alpha-cristalline pure du mirabégron ou 2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-N-[4-(2-[(2R)-2-hydroxy-2-phényléthyl]amino]éthylphényl]acétamide (1) sans isolement de la forme bêta.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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