PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a pharmaceutical composition for treating cancer, a kit containing the pharmaceutical composition, and a method for treating cancer.SOLUTION: The pharmaceutical composition comprises a combination of tetrahydrofolate, methylene tetrahydrofolate and/or methyl tetrahydrofolate, and at least one of multi-targeting folate antagonists. Hereby, harmful side effects can be reduced remarkably without lowering antitumor action of a drug.COPYRIGHT: (C)2012,JPO&INPIT【課題】癌の治療のための医薬組成物、当該医薬組成物を含むキット、同様に癌の治療方法の提供。【解決手段】テトラヒドロフォレート、メチレンテトラヒドロフォレートおよび/またはメチルテトラヒドロフォレート、並びに少なくとも1つのマルチターゲティングフォレート拮抗薬の組み合わせからなる。これにより、当該薬物の抗腫瘍作用を低下させることなく、有毒な副作用を顕著(markable)に減少することが可能である。【選択図】図1