一种细胞色素P4503A5的特异性抑制剂及其应用
- 专利权人:
- 中国科学院大连化学物理研究所
- 发明人:
- 杨凌,葛广波,宁静,吴敬敬,杜逊甫
- 申请号：
- CN201410083732.1
- 公开号：
- CN104887686A
- 申请日:
- 2014.03.06
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2015
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明的目的在于提供一种细胞色素P4503A5的特异性抑制剂及其应用，其可用于细胞色素P4503A5的表型研究，包括鉴定CYP3A5是否参与特定药物的代谢及其贡献率，也可用于延长细胞色素P4503A5代谢药物的体内暴露时间或增加药物的暴露量。体外活性测定发现该化合物抑制细胞色素P4503A5的IC50在1微摩左右，但对其它CYP亚型包括细胞色素P4503A4的IC50值大于100微摩，抑制选择性有近百倍。提示该化合物在细胞色素P450代谢研究及作为CYP3A5代谢药物的增效剂使用中具有良好的应用前景。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
