LIPID AND LIPID AGGREGATE CONTAINING TRANSFECTION ENHANCER ELEMENT

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专利权人:

MARINA BIOTECH INC;マリーナ バイオテック，インコーポレイテッド

发明人:

STEFFEN PANZNER,シュテフェン・パンツナー,SILKE LUTZ,ジルケ・ルッツ,EVGENIOS SIEPI,エヴゲニオス・シエピ,CHRISTIAN REINSCH,クリスティアン・ラインシュ,CLAUDIA MULLER,クラウディア・ムーラー

申请号：

JP2015130272

公开号：

JP2015227344A

申请日:

2015.06.29

申请国别(地区):

JP

年份:

2015

代理人:

摘要：

PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a preparation used in a method for the treatment of humans or animals including delivering an active substance to a cell.SOLUTION: A preparation contains a composition having at least one lipid portion which covalently bonds with one or more transfection enhancer elements (TEEs), the at least one lipid portion contains sterol, the one or more TEEs are defined by formula (II), a pH-sensitive hydrophilic portion of each of the one or more TEEs is weak acid having 2 to 6 of pKa independently, is positioned distal from a bond between the lipid portion and TEE, a hydrophobic portion of each of the one or more TEEs is a linear alkyl carbon chain containing 12 to 20 carbon atoms independently； and the composition is a compound expressed in formula (XIV). The formula (II) is: hydrophobic portion-pH-sensitive hydrophilic portion.【課題】活性物質を細胞に送達することを含むヒトまたは動物の処置方法において使用するための製剤の提供。【解決手段】１つ以上のトランスフェクションエンハンサー要素（ＴＥＥ）と共有結合した少なくとも１つの脂質部分を有する組成物を含み、前記少なくとも１つの脂質部分はステロールを含み、前記１つ以上のＴＥＥは、式（ＩＩ）により規定され、前記１つ以上のＴＥＥの各々のｐＨ感受性親水性部分は、独立して、２～６のｐＫａを有する弱酸であり、前記脂質部分とＴＥＥとの間の結合から遠位に位置し、前記１つ以上のＴＥＥの各々の疎水性部分は、独立して、１２～２０個の炭素原子を含む直鎖アルキル炭素鎖であり；前記組成物は、式（ＸＩＶ）で示される化合物である製剤。疎水性部分－ｐＨ感受性親水性部分・・・（ＩＩ）【選択図】なし

来源网站：

中国工程科技知识中心

来源网址：

http://www.ckcest.cn/home/