In particular, multisubstituted aromatic compounds useful for the inhibition of calicrain are provided, wherein said compounds comprise substituted pyrazolyl or substituted triazolyl. In addition, pharmaceutical compositions are provided. In addition, a method of treating and preventing a particular disease or disorder is provided, wherein said disease or disorder can be treated or prevented by inhibition of a calcineurin.특히, 칼리크레인의 억제에 유용한 다중 치환된 방향족 화합물이 제공되고, 상기 화합물은 치환된 피라졸릴 또는 치환된 트리아졸릴을 포함한다. 추가로, 약제학적 조성물이 제공된다. 추가로, 특정 질환 또는 장애를 치료하고 예방하는 방법이 제공되고, 상기 질환 또는 장애는 칼리크레인의 억제로써 치료 또는 예방할 수 있다.