TRPVl antagonists and associated methods are provided. A TRPVl channel antagonist can have the structure: Formula (I) wherein R1 can be -CH3, -(CH2)X(CH)YCH3 where x + y = 1-20, an aromatic, a (CH2)n aromatic where n can be less than or equal to 6, a lipid, or a linker, and wherein R2 can be either Formula (II) or Formula (III) Additionally, R3 can be -O-R4 or -NH-R4 and R4 can be -H, -CH3, an ester, a cyclic ester, or an amide.Linvention concerne des antagonistes de TRPV1 et des procédés associés. Un antagoniste du canal TRPV1 peut avoir la structure : Formule (I) où R1 peut être -CH3, -(CH2)X(CH)YCH3 où x + y = 1-20, un aromatique, un aromatique en (CH2)n où n peut être inférieur ou égal à 6, un lipide ou un lieur et où R2 peut être soit de Formule (II) ou de Formule (III). De plus, R3 peut être -O-R4 ou -NH-R4 et R4 peut être -H, -CH3, un ester, un ester cyclique ou un amide.