THE EUROPEAN ATOMIC ENERGY COMMUNITY (EURATOM), REPRESENTED BY THE EUROPEAN COMMISSION;Universität Heidelberg
发明人:
申请号:
DE212016000299
公开号:
DE212016000299U1
申请日:
2016.12.15
申请国别(地区):
DE
年份:
2019
代理人:
摘要:
Ein oder mehrere Ac-225-Radiopharmazeutika, umfassend Ac-225, das chelatisiert ist mit einer Anzielverbindung der Formel (A), (B), (C), (D) oder (E):odermit:n: 0,1m: 1,2,3,4Z: -COH, -SOH, -SOH, -SOH, -POH, -POH, -POHX: Naphthyl, Phenyl, Biphenyl, Indolyl (=2,3-Benzopyrrolyl), BenzothiazolylY: Aryl, Alkylaryl, Cyclopentyl, Cyclohexyl, CycloheptylChelator: 1,4,7,10-Tetraazacyclododecan-N,N',N",N"'-tetraessigsäure (DOTA),N,N"-Bis[2-hydroxy-5-(carboxyethyl)benzyl]ethylendiamin-N,N"-diessigsäure (HBED-CC),1,4,7-Triazacyclononan-1,4,7-triessigsäure (= NOTA),2-(4,7-Bis(carboxymethyl)-1,4,7-triazonan-1-yl)pentandionsäure (NODAGA),2-(4,7,10-Tris(carboxymethyl)-1,4,7,10-tetraazacyclododecan-1-yl)pentandioinsäure (DOTAGA),1,4,7-Triazacyclononanphosphinsäure (TRAP),1,4,7-Triazacyclononan-1 -[methyl(2-carboxyethyl)phosphinsäure]-4,7-bis[methyl(2-hydroxymethyl)phosphinsäure] (NOPO),3,6,9,15-Tetraazabicyclo[9.3.1.]pentadeca-1(15), 11,13-trien-3,6,9-triessigsäure (PCTA),N'-{5-[Acetyl(hydroxy)amino]pentyl}-N-[5-({4-[(5-aminopentyl)-(hydroxy)amino]-4-oxobutanoyl}amino)pentyl]-N-hydroxysuccinamid (DFO),Diethylentriaminpentaessigsäure (DTPA),trans-Cyclohexyl-Diethylentriaminpentaessigsäure (CHX-DTPA),1-Oxa-4,7,10-triazacyclododecan-4,7,10-triessigsäure (Oxo-Do3A)p-Isothiocyanatbenzyl-DTPA (SCN-Bz-DTPA),1-(p-Isothiocyanatbenzyl)-3-methyl-DTPA (1B3M),2-(p-Isothiocyanatbenzyl)-4-methyl-DTPA (1M3B) oder1-(2)-Methyl-4-isocyanatbenzyl-DTPA (MX-DTPA) oderoderzur Verwendung bei der Behandlung von PSMA-exprimierenden Krebsarten oder Krebszellen in einem Patienten, umfassend das Verabreichen an den Patienten einer wirksamen Menge des/der Ac-225-Radiopharmazeutikums/a als einer Dosis von etwa 25 kBq/kg bis etwa 400 kBq/kg des Körpergewicht des Patienten oder als einer Dosierungseinheit oder als konstanten Aktivitäten von etwa 3 MBq bis etwa 30 MBq an den Patienten.One or more Ac-225 radiopharmaceuticals comprising Ac-225 which is chelated with a target compound of formula (A), (B), (C), (D) or (E