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嘧啶基哌嗪脲类TRPV1拮抗/MOR激动双靶点化合物及其制备方法和应用
- 专利权人:
- 河南大学
- 发明人:
- 王玉睢,王国豪,严琳,宋德朴,陈英达,高梦康,乔振蕊
- 申请号：
- CN202110577983.5
- 公开号：
- CN113307791A
- 申请日:
- 2021.05.26
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2021
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明公开了嘧啶基哌嗪脲类TRPV1拮抗/MOR激动双靶点化合物或其药学上可接受的盐，所述化合物具有结构通式Ⅰ以该化合物为活性成分的药物不仅对TRPV1显示出明显的抑制活性，也能够对MOR显示出明显的激动活性。本发明还公开了上述化合物或其药学上可接受的盐的制备方法，具有反应条件温和的特点。本发明还公开了上述化合物或其药学上可接受的盐在制备治疗和/或预防TRPV1和/或MOR介导的疾病的药物中的应用，该药物不仅可阻断外周和中枢神经系统的疼痛传递，还可减少与单一靶向相关的副作用，如MOR激动剂引起的恶心、嗜睡和呼吸抑制以及TRPV1拮抗剂引起的伤害性热感减弱和明显的体温升高，具有良好的应用前景。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
