用于KRAS靶向降解的化合物和方法
- 专利权人:
- 阿维纳斯企业公司;耶鲁大学
- 发明人:
- 储凌,克雷格·M·克鲁斯,董汉清,基思·R·霍恩伯格,杰苏·劳尔·麦迪纳,劳伦斯·斯尼德,王静
- 申请号:
- CN202180040604.7
- 公开号:
- CN115803030A
- 申请日:
- 2021.04.06
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2023
- 代理人:
- 摘要:
- 本文描述了可用作Kirsten ras肉瘤蛋白(KRas或KRAS)调节剂的双官能化合物。特别地,本公开的异双官能化合物在一端含有与所述Von Hippel‑Lindau E3泛素连结酶结合的部分,并且在另一端含有结合KRas的部分,使得所述靶蛋白被安置成与泛素连结酶邻近从而实现靶蛋白的降解(和抑制)。本公开的异双功能化合物表现出广泛范围的与靶蛋白的降解/抑制相关的药理活性。用本公开的化合物和组合物治疗或预防由所述靶蛋白的异常调节引起的疾病或病症。
- 来源网站:
- 中国工程科技知识中心