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一种稠环嘧啶类化合物的盐、晶型及其制备方法和应用
专利权人:
SHANGHAI MAXINOVEL PHARMACEUTICALS CO., LTD.;GUANGZHOU MAXINOVEL PHARMACEUTICALS CO., LTD.;上海再极医药科技有限公司;广州再极医药科技有限公司
发明人:
WANG, Yuguang,王玉光,ZHANG, Nong,张农,ZHANG, Pingjing,张平静
申请号:
CNCN2019/086373
公开号:
WO2019/228171A1
申请日:
2019.05.10
申请国别(地区):
CN
年份:
2019
代理人:
摘要:
Disclosed are a salt of a fused ring pyrimidine compound, a crystal form thereof and a preparation method therefor and the use thereof. The fused ring pyrimidine compound is N-[7-(4-fluoro-2-methoxyphenyl)-6-methylthieno[3,2-d]pyrimidin-2-yl]-1-(piperidin-4-yl)-1H-pyrazol-4-amine, having a structure as shown in formula 1. The preparation methods in the invention for the salt of the fused ring pyrimidine compound and the crystal form thereof are simple; and the salt of the fused ring pyrimidine compound and the crystal form thereof at least have the characteristics of having a better stability, not easily absorbing moisture, being of a polycrystalline type, having a chemical stability and pharmacokinetics, and having an improved solubility.L'invention concerne un sel d'un composé de pyrimidine à noyau condensé, sa forme cristalline, son procédé de préparation et son utilisation. Le composé de pyrimidine à noyau condensé est le N-[7-(4-fluoro-2-méthoxyphényl)-6-méthylthiéno[3,2-d]pyrimidin-2-yl]-1-(pipéridin-4-yl)-1H-pyrazol-4-amine, ayant une structure telle que représentée par la formule 1. Les procédés de préparation selon l'invention pour le sel du composé de pyrimidine à noyau condensé et la forme cristalline de celui-ci sont simples ; et le sel du composé de pyrimidine à noyau condensé et la forme cristalline de celui-ci ont au moins des caractéristiques d'une meilleure stabilité, n'absorbant pas facilement l'humidité, étant de type polycristallin, ayant une stabilité chimique et une pharmacocinétique améliorée, et ayant une haute solubilité.本发明公开了一种稠环嘧啶类化合物的盐、晶型及其制备方法和应用。该稠环嘧啶类化合物为N-[7-(4-氟-2-甲氧基苯基)-6-甲基噻吩并[3,2-d]嘧啶-2-基]-1-(哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-胺,结构如式1所示。本发明稠环嘧啶类化合物的盐及晶型制备方法简单;稠环嘧啶类化合物盐及稠环嘧啶类化合物盐的晶型至少具有较好稳定性、不易吸湿、多晶型、化学稳定性和药代动力学,改善的溶解性特征。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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