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芒果苷元对PTP1B的抑制活性及其应用
- 专利权人:
- 南京大学
- 发明人:
- 徐琛,何凤霞,张辰宇,张昊,邓小达,周平,张艳,吴冬冬,李佳,李金波
- 申请号：
- CN201210104085.9
- 公开号：
- CN102657640A
- 申请日:
- 2009.08.21
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2012
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明属于生物制药技术领域，具体涉及一种四羟基酮芒果苷元(norathyriol)，对蛋白酪氨酸磷酸酶1B的抑制活性测定、改善胰岛素抵抗作用及在治疗PTP1B相关疾病药物中的应用。通过体外酶抑实验证明，本发明证实芒果苷元是重组人源蛋白酪氨酸磷酸酶1B的竞争型抑制剂，IC50值为9.2μM；芒果苷元可使C57BL/6正常小鼠、ob/ob糖尿病模型小鼠对胰岛素的敏感性明显改善，降低实验动物血糖。说明芒果苷元是PTP1B的新型抑制剂，可作为潜在的先导化合物，在制备治疗胰岛素抵抗相关抗糖尿病和肥胖症等代谢综合征、肿瘤和其他与PTP1B相关疾病的药物中应用。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
