一种抗肿瘤药物AZD9291的制备方法
- 专利权人:
- 山东四环药业股份有限公司
- 发明人:
- 张晓君,刘慧敏,郭建军,李刚,宁尚恩
- 申请号：
- CN201710515745.5
- 公开号：
- CN107216313B
- 申请日:
- 2017.29.06
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2019
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明公开了一种抗肿瘤药物AZD9291的制备方法。该方法为:4‑氟‑2‑甲氧基‑5‑硝基苯胺与3‑(2‑氯‑嘧啶‑4‑基)‑1‑甲基吲哚进行反应得到中间体1;中间体1与N,N,N′‑三甲基乙二胺反应得到化合物中间体2;中间体2经氢化还原反应得到化合物中间体3,中间体3再进一步引入丙烯酰基生成AZD9291,其特征是,中间体2的制备过程中加入活化剂溴化亚铜;中间体3的氢化还原为钯碳催化加氢还原,AZD9291的丙烯酰基引入为丙烯酸的混酐溶液。该方法有效的减少了固废的产生,并提高了产品纯度和收率。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
