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NOVEL CONJUGATES PREPARATION THEREOF AND THERAPEUTIC USE THEREOF
专利权人:
사노피
发明人:
부샤르, 에르베,브륀, 마리-프리시유,코메르콩, 알랭,장, 지둥
申请号:
KR1020117031276
公开号:
KR1017705840000B1
申请日:
2010.05.20
申请国别(地区):
KR
年份:
2017
代理人:
摘要:
The present invention relates to a targeting agent of formula (I) to which at least one cryptopequine is attached: (I) Wherein R 1 represents a halogen atom, R 2 represents an OH group, an acyl group derived from an amino acid AA or a (C 1 -C 4 ) alkanoyloxy group; Or alternatively R 1 and R 2 form an epoxy unit; AA represents a natural or artificial amino acid; R 3 is a (C 1 -C 6 ) alkyl group; R 4 and R 5 are both H or together form a double bond CH = CH between C13 and C14; R 6 and R 7 are, independently of each other, H or a group (C 1 -C 6 ) alkyl; R 8 and R 9 are independently of each other H or a (C 1 -C 6 ) alkyl group; R 10 is H, OH group, (C 1 -C 4) alkoxy, halogen or NH 2, NH (C 1 -C 6) alkyl or N (C 1 -C 6) at least one of the phenyl nucleus selected from alkyl groups Lt; / RTI >; R 11 is at least one substituent of the phenyl nucleus selected from H or (C 1 -C 4 ) alkyl groups; The targeting agent and the cryptopyrin derivative are covalently bonded and the bond is located at the ortho (o), meta (m) or para (p) position of the phenyl nucleus containing the CR 1 unit.본 발명은 적어도 하나의 크립토피신이 부착된 하기 화학식 I의 표적화 작용제에 관한 것이다:<;화학식 I>;상기 식에서, R1은 할로겐 원자를 나타내고, R2는 OH 기, 아미노산 AA로부터 유래된 아실 기 또는 (C1-C4)알카노일옥시 기를 나타내거나; 또는 다르게 R1 및 R2는 에폭시 단위를 형성하고; AA는 천연 또는 인공 아미노산을 나타내고; R3은 (C1-C6)알킬 기이고; R4 및 R5는 둘 모두 H이거나 또는 함께 C13과 C14 사이에 이중 결합 CH=CH를 형성하고; R6 및 R7은 서로 독립적으로 H 또는 기 (C1-C6)알킬 기이고; R8 및 R9는 서로 독립적으로 H 또는 (C1-C6)알킬 기이고; R10은 H, OH 기, (C1-C4)알콕시, 할로겐 원자 또는 NH2, NH(C1-C6)알킬 또는 N(C1-C6)알킬 기로부터 선택된 페닐 핵의 적어도 하나의 치환기이고; R11은 H 또는 (C1-C4)알킬 기로부터 선택된 페닐 핵의 적어도 하나의 치환기이고; 표적화 작용제 및 크립토피신 유도체는 공유 결합되고, 결합은 CR1 단위를 함유하는 페닐 핵의 오르토 (o), 메타 (m) 또는 파라 (p) 위치에 위치한다.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
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