(A) acetylating (S)-(-)-5-hydroxy-N-n-propyl-2-aminotetralin to provide acetate (b) reacting 2-(2-thienyl) ethanol 2-nitrobenzenesulfonate with (-)-5-acetoxy-N-n-propyl-2-aminotetralin (d) Synthesis of (6S)-(-)-5,6,7,8-tetrahydro-6-propyl-(2-thienyl) ethyl] amino-1-naphthol (rotigotine) )-(-)-1-acetoxy-5,6,7,8-tetrahydro-6-[propyl-(2-thienyl) ethyl] amino-1-naphthalene (d) purifying rotigotine by acetylation and subsequent chloride hydrolysis of the acetate formed or by chlorination of rotigotine through formation of hydrochloride or hydrobromide followed by removal of the base. (6S)-(-)-5,6,7,8-tetrahydro-6-[propyl-(2-thienyl) ethyl] amino-1-naphthol (rotigotine).본 발명은 (a) 아세테이트를 제공하기 위해 (S)-(-)-5-하이드록시-N-n-프로필-2-아미노테트랄린을 아세틸화하는 단계 (b) 2-(2-티에닐)에탄올 2-니트로벤젠설포네이트와 이 아세테이트, (-)-5-아세톡시-N-n-프로필-2-아미노테트랄린을 반응시키는 단계 (d) (6S)-(-)-5,6,7,8-테트라하이드로-6-[프로필-(2-티에닐)에틸]아미노-1-나프톨(로티고틴)을 제공하기 위해 (6S)-(-)-1-아세톡시-5,6,7,8-테트라하이드로-6-[프로필-(2-티에닐)에틸]아미노-1-나프탈렌을 가수분해하는 단계 (d) 아세틸화 반응 및 형성된 아세테이트의 뒤이은 가수분해에 의해 또는 염산염 또는 하이드로브로마이드 형성 및 뒤이은 염기 제거를 통한 로티고틴의 염화에 의해 로티고틴을 정제하는 단계를 포함하는 (6S)-(-)-5,6,7,8-테트라하이드로-6-[프로필-(2-티에닐)에틸]아미노-1-나프톨(로티고틴)의 제조를 위한 신규한 공정을 설명한다.
