Various embodiments of this invention relate generally to targeted activation and delivery of therapeutic drugs to cells that produce prostate specific antigen (PSA), prostate specific membrane antigen (PSMA) or human glandular kallikrein (hK2). Various further embodiments relate more specifically to PSMA-specific peptide prodrugs that become activated to yield therapeutic drugs. Further aspects of various embodiments of the present invention also relate to methods and compositions for treating or preventing cancers and methods and compositions for detecting and/or imaging cancers.Divers modes de réalisation de cette invention concernent, de manière générale, lactivation et la délivrance ciblées dagents thérapeutiques à des cellules qui produisent lantigène spécifique de la prostate (PSA), lantigène membranaire spécifique de la prostate (PSMA) ou la kallikréine glandulaire humaine (hK2). Divers autres modes de réalisation concernent, plus spécifiquement des promédicaments peptidiques spécifiques de PSMA qui sont activés pour former des agents thérapeutiques. Dautres aspects des divers modes de réalisation de la présente invention concernent également des méthodes et des compositions pour le traitement ou la prévention des cancers et des méthodes et des compositions pour le dépistage et/ou limagerie des cancers.