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新穎苯基吡酮
专利权人:
F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人:
DEWDNEY, NOLAN JAMES,迪德尼 诺兰 詹姆士,迪德尼 諾蘭 詹姆士,LOU, YAN,娄焱,婁焱,SJOGREN, ERIC BRIAN,斯裘杰恩 艾瑞克 布莱恩,斯裘傑恩 艾瑞克 布萊恩,SOTH, MICHAEL,索斯 麦可,索斯 麥可,SWEENEY, ZACHARY KEVIN,史威尼 兹却里 凯文,史威尼 茲卻里 凱文,迪德尼 诺兰 詹姆士,迪德尼 諾蘭 詹姆士,斯裘杰恩 艾瑞克 布莱恩,斯裘傑恩 艾瑞克 布萊恩,索斯 麦可,索斯 麥可,史威尼 兹却里 凯文,史威尼 茲卻里 凱文
申请号:
TW098122087
公开号:
TWI401083B
申请日:
2009.06.30
申请国别(地区):
TW
年份:
2013
代理人:
摘要:
The present invention provides 5-phenyl-1H-pyrazin-2-one derivatives according to generic FormulaeI-V:wherein, variables Q, R, Y1, Y2, Y2’, Y3, Y4, n and m are defined as described herein, which inhibit Btk. The compounds disclosed herein are useful to modulate the activity of Btk and treat diseases associated with excessive Btk activity. The compounds are further useful to treat inflammatory and auto immune diseases associated with aberrant B-cell proliferation such as rheumatoid arthritis. Also disclosed are compositions comprising compounds of FormulaeI-Vand at least one carrier, diluent or excipient.本發明提供一種抑制Btk之通式I-V之5-苯基-1H-吡-2-酮衍生物:其中,代號Q、R、Y1、Y2、Y2’、Y3、Y4、n及m係如本文所述之定義。本文揭示之化合物可用於調節Btk活性及治療與過度Btk活性有關之疾病。該等化合物進一步可用於治療與異常B細胞增殖有關之炎症及自身免疫性疾病,例如類風濕性關節炎。本發明亦揭示包含式I-V之化合物及至少一種載劑、稀釋劑或賦形劑的組合物。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
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