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三羰基锝-99m或铼-188标记的环RGD衍生物、其制备方法和包含所述衍生物作为活性成分用于诊断或治疗血管发生相关疾病的药物组合物
- 专利权人:
- SEOUL大学教产学协力团
- 发明人:
- 李炳喆,金相殷,金知宣,文炳锡,郑在皓
- 申请号：
- CN201180031236.6
- 公开号：
- CN102985413A
- 申请日:
- 2011.05.24
- 申请国别(地区):
- 中国
- 年份:
- 2013
- 代理人:
- 彭鲲鹏`郑斌
- 摘要：
- 本发明涉及三羰基锝-99m或铼-188标记的环RGD衍生物、其制备方法和包含所述衍生物作为活性成分用于诊断或治疗血管发生相关疾病的药物组合物。本发明的三羰基锝-99m或铼188标记的环RGD衍生物对在肿瘤诱导的血管发生作用中活化的αvβ3整合素(也称作玻连蛋白受体)具有亚纳摩尔的高亲和力，反映为移植了癌细胞的动物在初始摄入三羰基锝-99m标记的环RGD衍生物后的高肿瘤图像，并且专一地作用于已经选择性活化了αvβ3整合素的癌细胞，这是因为与现有已知的放射性同位素标记的环RGD衍生物相比肝和肠摄入大幅降低。这些结果表明：当通过尾静脉向肿瘤动物模型注射后，与仅注射盐水相比，铼-188标记的衍生物(与锝-99m标记的使用相同前体的治疗性核素)有效抑制肿瘤的生长，并且证明有治疗效果，因此可用作诊断或治疗血管发生相关疾病的药物。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
