一种美登素类抗体药物偶联物及其应用
- 专利权人:
- 烟台迈百瑞国际生物医药有限公司
- 发明人:
- 李乐乐,黄长江,熊就凯,郭俊超,刘丽娜
- 申请号:
- CN202010193923.9
- 公开号:
- CN111195353A
- 申请日:
- 2020.19.03
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2020
- 代理人:
- 摘要:
- 本发明提供了种可裂解的美登素类抗体药物偶联物,其通过创新的结构设计,一端与美登素类药物连接,一端与连接子连接,利用缩醛的结构实现在细胞内酸性环境下可以自发水解,从而去掉美登素上引入的化学基团,释放出游离的未经修饰的美登素,从而实现可裂解的目的,进而产生旁观者效应,增强药效,对于实体瘤类癌症具有更优的效果;并且其在体内更加稳定,未进入细胞之前,不易发生降解,只有进入细胞被水解后,才会释放出美登素,发挥抗癌作用,因此不易产生非靶向降解,降低ADC药物的毒副作用,真正地实现增加ADC药物的治疗窗口,提高成药性。
- 来源网站:
- 中国工程科技知识中心