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一种紫杉醇类抗癌药XRP6258的制备方法
- 专利权人:
- 无锡靶点药物研究有限公司;复旦大学;复旦大学;无锡靶点药物研究有限公司
- 发明人:
- 李英霞,刘珂,王军飞,丁宁,张伟
- 申请号:
- CN201110287575.2
- 公开号:
- CN103012330A
- 申请日:
- 2011.09.23
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2013
- 代理人:
- 摘要:
- 本发明属药物合成领域,涉及紫杉醇类抗癌药XRP6258的制备方法,该方法中,以高的区域选择性得到10-脱乙酰基巴卡亭III(I)的C-7和C-10位羟基甲硫亚甲基(MTM)化同时C-13位羟基氧化的关键中间体(II),然后依次脱甲硫基及C-13位羰基还原或者依次进行C-13位羰基还原及脱甲硫基得到产品XRP6258的母核(IV),再与各种类型的侧链进行对接并脱除侧链保护基得到产品Cabazitaxel(V)。本发明方法具有制备过程效率高、工艺简单、收率高、成本较低、易于操作等优点,适于大规模的生产制备XRP6258。
- 来源网站:
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址:
- http://www.ckcest.cn/home/