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一种紫杉醇类抗癌药XRP6258的制备方法
专利权人:
无锡靶点药物研究有限公司;复旦大学;复旦大学;无锡靶点药物研究有限公司
发明人:
李英霞,刘珂,王军飞,丁宁,张伟
申请号:
CN201110287575.2
公开号:
CN103012330A
申请日:
2011.09.23
申请国别(地区):
CN
年份:
2013
代理人:
摘要:
本发明属药物合成领域,涉及紫杉醇类抗癌药XRP6258的制备方法,该方法中,以高的区域选择性得到10-脱乙酰基巴卡亭III(I)的C-7和C-10位羟基甲硫亚甲基(MTM)化同时C-13位羟基氧化的关键中间体(II),然后依次脱甲硫基及C-13位羰基还原或者依次进行C-13位羰基还原及脱甲硫基得到产品XRP6258的母核(IV),再与各种类型的侧链进行对接并脱除侧链保护基得到产品Cabazitaxel(V)。本发明方法具有制备过程效率高、工艺简单、收率高、成本较低、易于操作等优点,适于大规模的生产制备XRP6258。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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