To provide a method for having preferably lipid ratio, to encapsulate the (anti-tumor agents, for example) the drug in liposomes: high drug. Liposomes can be prepared by the process of introducing the drug by mechanisms active using the transmembrane pH gradient. By using this technique, incorporation efficiency reaches 100 per cent. Drug used: higher than the ratio in the liposomal formulations of traditional lipid ratios have been reduced release rate of the drug from the liposomes. After the introduction, residual acid is deactivated with a quenching agent is a base that is permeable at low temperature. Acidity remaining decreases Therefore, (for example, hydrolyzing) the chemical stability is improved. Prior to administration Consequently, the stability of both the drug and the liposomes are maintained. However, if the liposomes are administered in vivo, since the quenching agent is released from the liposome rapidly, pH gradient appears.高い薬物:脂質比を好ましく有し、リポソーム中の薬物(例えば抗腫瘍薬)をカプセル化するための方法を提供する。リポソームは、膜内外pH勾配を使用した能動的な機序によって薬物を導入するプロセスにより作成することができる。この技術を使用すると、取込み効率は100%近くに達する。使用された薬物:脂質比は、旧来のリポソーム処方物における比率よりも高く、リポソームからの薬物の放出率が低減されている。導入後は、残留する酸は、低温で浸透性のある塩基である失活剤で失活される。このため残留する酸性度は減少し、(例えば加水分解に対する)化学的安定性が向上する。これにより投与に先立つ、リポソームおよび薬物の両者の安定性が維持される。しかしながら、このリポソームがインビボで投与される場合、失活剤が速やかにリポソームから遊離されるので、pH勾配が現れる。
