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Compounds and their use
专利权人:
ユニバーシティ・オブ・ハートフォードシャー・ハイヤーエデュケーション・コーポレーション
发明人:
ロシター,シャロン,カートン,スチュワート・ブライアン,カマラ,ラマトゥーリエ,ロシター,シャロン,カートン,スチュワート・ブライアン,カマラ,ラマトゥーリエ
申请号:
JP2018510003
公开号:
JP2018515604A
申请日:
2016.05.09
申请国别(地区):
JP
年份:
2018
代理人:
摘要:
The present invention relates to compounds of the general formula (A) and their applicability for use in the treatment or prevention of diseases, in particular their use in the treatment of cancer, in particular their use in the treatment of pancreatic cancer, in particular the S100P / RAGE interaction in pancreatic cancer. As an inhibitor. In summary, provided herein is a group of compounds for use in the treatment of cancer, particularly as inhibitors of S100P / RAGE interaction in pancreatic cancer. The compound has the general formula (A) or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, hydrate, polymorph, prodrug, co-drug, co-crystal, tautomer, racemate, steric form thereof Isomer, or a mixture of these. In the above formula, X is independently NO2 or hydrogen, and Y is independently hydrogen or a side chain group. The compound group has a lower fused ring system all based on nitroanthracene or anthracene. The substituent Y bonded to N of the succinimide group varies depending on the compound. For example, Y can be a substituted or unsubstituted benzene ring. Alternatively, in some examples, Y is a heteroaromatic ring system. From studies by the inventors, it has been discovered that the described compounds inhibit the S100P / RAGE interaction and therefore may be useful in treating pancreatic cancer.本発明は一般式(A)の化合物及び病気の治療又は予防における使用のためのそれらの適用性、特に癌の治療における使用、とりわけ膵臓癌の治療における使用、特に膵臓癌におけるS100P/RAGE相互作用の阻害剤としての使用に関する。要するに、癌の治療における使用、特に膵臓癌におけるS100P/RAGE相互作用の阻害剤としての使用のための一群の化合物がここに提供される。該化合物は一般式(A)を有するか、又はその薬学的に許容される塩,溶媒和物,水和物,多形体,プロドラッグ,共薬剤,共結晶,互変異生体,ラセミ体,立体異性体,もしくはこれらの混合物である。上式において,Xは独立にNO2又は水素であり,及びYは独立に水素または側鎖基である。該化合物群は、全てニトロアントラセン又はアントラセンに基づく低級縮合環系を有する。スクシンイミド基のNに結合された置換基Yは化合物によって異なる。例えば、Yは置換もしくは非置換のベンゼン環であり得る。或いは、いくつかの例において、Yはヘテロ芳香環系である。発明者らによる研究から、記載された化合物はS100P/RAGE相互作用を阻害し、従って、膵臓癌を治療するのに有用であろうことが発見された。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
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