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一种具有抗肿瘤和抗菌活性的5-Fu-钌（Ⅱ）配合物及其制备方法和应用
- 专利权人:
- 广东医科大学
- 发明人:
- 李琳,孙静,黄敏莹,陈冰冰,陈嘉曦,廖嘉欣,潘南莲
- 申请号：
- CN202011008617.X
- 公开号：
- CN112062790A
- 申请日:
- 2020.09.23
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2020
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明提供了一种具有抗肿瘤和抗菌活性的5‑Fu‑钌(Ⅱ)配合物及其制备方法和应用，所述5‑Fu‑钌(Ⅱ)配合物具有式Ⅰ所示结构。由于包含金属离子，带有电荷，相对于传统有机小分子来说，增强了体内渗透和滞留效应，而且金属配合物具有多配位构型，可以进行不同配体的修饰，实现其优异的生物活性。实验结果表明，本发明提供的5‑Fu‑钌(II)配合物不仅具有优异的抗肿瘤活性，而且还有一定的抑菌活性。所述配合物主要通过能量依赖方式进入细胞，并定位于溶酶体，引起胞内活性氧水平升高，并以浓度依赖的方式将细胞周期阻滞在G0/G1期，最终诱导癌细胞的凋亡和自噬。所述配合物对金黄色葡萄球菌和铜绿假单胞菌有一定的抑制作用。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
