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PHENOTHIAZINE DERIVATIVES AND THEIR USE AGAINST TUBERCULOSIS
专利权人:
UNIVERSITY OF CAPE TOWN
发明人:
JARDINE, Moegamat, Anwar,JACOBS, Muazzam
申请号:
IBIB2013/060403
公开号:
WO2014/080378A1
申请日:
2013.11.26
申请国别(地区):
WO
年份:
2014
代理人:
摘要:
Tricyclic derivatives of formula (1), wherein R1 may be an alkyl sulphonate or sulphonamide group, are useful as antimicrobial agents. The derivatives are optionally substituted wherein R2 is a hydrogen, a halogen, a substituted alkyl group, a thioether or an acetyl group Y may be N, or C X may be S, SO, SO2, N, O, CH2, C(O), CO2, NHCO, and ring B is a 6, 7 or an 8 membered cycloalkyl ring. The tricyclic derivatives, such as phenothiazine derivatives, may be used in treating tuberculosis, especially drug sensitive and resistant forms of tuberculosis. The derivatives of the invention may be used independently or in combination with known anti-tubercular drugs such as isoniazid, ethionamide and ethambutol, and the combination may be administered as a single dose, or as two independent dosages. The tricyclic derivatives may also be used for the manufacture of a medicament for treating tuberculosis.Linvention concerne des dérivés tricycliques de formule (1), dans laquelle R1 peut être un groupe sulfonamide ou sulfonate dalkyle, qui sont utiles en tant quagents antimicrobiens. Les dérivés sont éventuellement substitués, R2 représentant un atome dhydrogène, un atome dhalogène, un groupe alkyle substitué, un groupe thioéther ou un groupe acétyle Y peut être N ou C X peut être S, SO, SO2, N, O, CH2, C(O), CO2, NHCO, et le cycle B est un cycle cycloalkyle de 6, 7 ou 8 chaînons. Les dérivés tricycliques, tels que des dérivés de phénothiazine, peuvent être utilisés dans le traitement de la tuberculose, en particulier les formes de tuberculose pharmaco-sensibles et résistantes. Les dérivés de linvention peuvent être utilisés indépendamment ou en association avec des médicaments antituberculeux connus tels que lisoniazide, léthionamide et léthambutol, et lassociation peut être administrée en tant que dose unique, ou en tant que deux posologies indépendantes. Les dérivés tricycliques peuvent également être utilisés pour la fabrication dun médicament destiné au traitement de la
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
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