您的位置: 首页 > 农业专利 > 详情页

POLYCRYSTALLINE FORM OF FREE BASE OR ACID ADDITION SALT OF INHIBITOR EGFR, METHOD OF ITS PRODUCTION AND APPLICATION
专利权人:
发明人:
CHEN Chzhunke (CN),ЧЭНЬ Чжунке (CN),LYU Fupin (CN),ЛЮ Фупин (CN),LYU Lej (CN),ЛЮ Лэй (CN),BAO Rudi (CN),БАО Руди (CN)
申请号:
RU2018135643
公开号:
RU0002733412C2
申请日:
2016.12.23
申请国别(地区):
RU
年份:
2020
代理人:
摘要:
FIELD: pharmaceuticals.SUBSTANCE: invention relates to polymorph of N-(5-((4-(1-cyclopropyl-1H-indol-3-yl)pyrimidin-2-yl)amino)-2-((2-(dimethylamino)ethyl)(methyl)amino)-4-methoxyphenyl)acrylamide (compound of formula I) in form of mesylate salt, selected from a group consisting of crystalline form I–VI of mesylate salt, wherein said crystalline forms are characterized by X-ray powder diffraction patterns such as given in the claim. Invention also relates to a method of producing crystalline forms of I–VI mesylate salt of a compound of formula I and use thereof.EFFECT: technical result is crystalline forms of I–VI mesylate salt N-(5-((4-(1-cyclopropyl-1H-indol-3-yl)pyrimidin-2-yl)amino)-2-((2-(dimethylamino)ethyl)(methyl)amino)-4-methoxyphenyl)acrylamide, having improved physical and chemical properties, such as degree of crystallinity, solubility, hygroscopicity and chemical stability, and suitable for preparing a drug for treating a disease mediated by EGFR mutant activity or a deletion-activated mutant in exon 19.12 cl, 22 tbl, 22 ex, 22 dwgИзобретение относится к полиморфу N-(5-((4-(1-циклопропил-1H-индол-3-ил)пиримидин-2-ил)амино)-2-((2-(диметиламино)этил)(метил)амино)-4-метоксифенил)акриламида (соединение формулы I) в виде мезилатной соли, выбранному из группы, состоящей из кристаллической формы I-VI мезилатной соли, где указанные кристаллические формы характеризуются картинами дифракции рентгеновских лучей на порошке такими, как указано в формуле изобретения. Также изобретение относится к способу получения кристаллических форм I-VI мезилатной соли соединения формулы I и их применению. Технический результат – кристаллические формы I-VI мезилатной соли N-(5-((4-(1-циклопропил-1H-индол-3-ил)пиримидин-2-ил)амино)-2-((2-(диметиламино)этил)(метил)амино)-4-метоксифенил)акриламида, обладающие улучшенными физическими и химическими свойствами, такими как степень кристалличности, растворимость, гигроскопичность и химическая стабильность, и пригодные для приготовления ле
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

意 见 箱

匿名:登录

个人用户登录

找回密码

第三方账号登录

忘记密码

个人用户注册

必须为有效邮箱
6~16位数字与字母组合
6~16位数字与字母组合
请输入正确的手机号码

信息补充