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二重鎖核酸結合剤、当該結合剤-二重鎖核酸複合体、当該複合体を含有する医薬品組成物、及び、当該複合体の製造方法
专利权人:
NATIONAL UNIVERSITY CORPORATION TOKYO MEDICAL AND DENTAL UNIVERSITY
发明人:
YOKOTA, Takanori,横田 隆徳,NISHINA, Kazutaka,仁科 一隆,WADA, Takeshi,和田 猛,IWATA, Rintaro,岩田 倫太朗,MAEDA, Yusuke,前田 雄介
申请号:
JPJP2014/057851
公开号:
WO2014/148620A1
申请日:
2014.03.20
申请国别(地区):
WO
年份:
2014
代理人:
摘要:
Provided is a method for advancing nucleic drugs using a complex comprising double-stranded RNA and a nucleic acid binder comprising a cationic oligopeptide. In the present invention: nuclease resistance is exhibited in a "double-stranded RNA-cationic oligopeptide complex" having bonded thereto a cationic oligopeptide having an amino group associated to a side chain thereof and, at the same time, the double-stranded RNA to be bonded remains highly active. Secondly: the bonding to and heat stability relative to double-stranded nucleic acid is further improved in a cationic oligopeptide having a guanidino group associated to the side chain thereof bonding to B-type double-stranded nucleic acid being the main state of double-stranded DNA is also possible and resistance to nuclease in the complex is found. In addition, RNaseH action can be promoted by bonding this cationic oligopeptide to a chimeric double strand such as an RNA-DNA complex double strand, etc.Linvention concerne un procédé pour le développement de médicaments nucléiques au moyen dun complexe comprenant de lARN double brin et un liant dacide nucléique comprenant un oligopeptide cationique. La présente invention concerne la présence dune résistance aux nucléases dans un "complexe dARN double brin-oligopeptide cationique" auquel est lié un oligopeptide cationique avec un groupe amino associé à lune de ses chaînes latérales cet ARN double brin à lier reste en même temps très actif. La présente invention concerne aussi lamélioration de la liaison à lacide nucléique double brin ainsi que sa thermostabilité dans un oligopeptide cationique possédant un groupe guanidino associé à sa chaîne latérale. Une liaison à un acide nucléique double brin de type B qui est létat principal dun ADN double brin est aussi possible. Le complexe démontre une résistance aux nucléases. De plus, laction de la RNaseH peut être améliorée en liant cet oligopeptide cationique à un double brin chimérique, tel quun complexe ARN-ADN double
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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