SHIPILOVSKIKH SERGEJ ALEKSANDROVICH,Шипиловских Сергей Александрович,RUBTSOV ALEKSANDR EVGENEVICH,Рубцов Александр Евгеньевич,MAKHMUDOV RAMIZ RAGIBOVICH,Махмудов Рамиз Рагибович,PANCHENKO ALEKSEJ OLEG
申请号:
RU2014132478
公开号:
RU2564413C1
申请日:
2014.08.06
申请国别(地区):
RU
年份:
2015
代理人:
摘要:
FIELD: chemistry.SUBSTANCE: invention relates to novel biologically active substances of the class of N-acyl-derivatives of 2-aminothiophene, specifically to N-(3-cyano-4,5,6,7-tetrahydrobenzo[b]thien-2-yl)amide of 1-(4-bromobenzoyl)-5-hydroxy-3-(4-methylphenyl)-4,5-dihydro-1H-pyrazole-5-carboxylic acid having the formula given below. The disclosed compound is obtained by reacting 2-[5-(4-methylphenyl)-3-oxofuran-2(3H)-ylideneamino]-4,5,6,7-tetrahydrobenzo[b]thiophene-3-carbonitrile with 4-bromobenzoylhydrazine in anhydrous toluene at 60°C and stirring for 2 hours, followed by separation of the end product using existing methods.EFFECT: obtaining a compound with high output, having marked analgesic activity and low toxicity.1 tblИзобретение относится к новым биологически активным веществам класса N-ацилпроизводных 2-аминотиофена, а именно к N-(3-циано-4,5,6,7-тетрагидробензо[b]тиен-2-ил)амиду 1-(4-бромбензоил)-5-гидрокси-3-(4-метилфенил)-4,5-дигидро-1H-пиразол-5-карбоновой кислоты, имеющему приведенную ниже формулу. Заявленное соединение получают взаимодействием 2-[5-(4-метилфенил)-3-оксофуран-2(3H)-илиденамино]-4,5,6,7-тетрагидробензо[b]тиофен-3-карбонитрила с 4-бромбензоилгидразином в безводном толуоле при температуре 60°C и перемешивании в течение 2 часов, с последующим выделением целевого продукта известными методами. Технический результат: получено соединение с высоким выходом, обладающее выраженной анальгетической активностью, а также низкой токсичностью. 1 табл.