ROUSH, William R.,SEIDEL, Hans Martin,VENKATRAMAN, Shankar
申请号:
USUS2019/062245
公开号:
WO2020/106741A1
申请日:
2019.11.19
申请国别(地区):
US
年份:
2020
代理人:
摘要:
This disclosure features chemical entities (e.g., a compound or a pharmaceutically acceptable salt, and/or hydrate, and/or cocrystal, and/or drug combination of the compound) that inhibit the STING pathway, e.g., inhibit (e.g., antagonize) Stimulator of Interferon Genes ("STING") or inhibit cyclic GMP-AMP Synthase ("cGAS"). Said chemical entities are useful, e.g., for treating a condition, disease or disorder in which increased (e.g., excessive) STING pathway activation, e.g., increased (e.g., excessive) STING activation (e.g., STING signaling) or increased (e.g., excessive) cGAS activation (e.g., cGAS signaling) contributes to the pathology and/or symptoms and/or progression of the condition, disease or disorder (e.g., cancer) in a subject (e.g., a human). This disclosure also features compositions containing the same as well as methods of using and making the same.La présente invention concerne des entités chimiques (par exemple, un composé ou un sel pharmaceutiquement acceptable, et/ou un hydrate, et/ou un co-cristal, et/ou une combinaison de médicament du composé) qui inhibent (par exemple, antagonisent) le stimulateur des gènes d'interféron ("STING") ou inhibent la synthase GMP-AMP (cGAS"). Lesdites entités chimiques sont utiles, par exemple, pour traiter un état pathologique, une maladie ou un trouble dans lequel une activation de la voie STING accrue (par exemple, excessive), par exemple une activation STING accrue (par exemple excessive) (par exemple, une signalisation STING) ou une activation cGAS accrue (ou excessive) (par exemple, une signalisation cGAS) contribue à la pathologie et/ou aux symptômes et/ou à la progression de l'état pathologique, de la maladie ou du trouble (par exemple, le cancer) chez un sujet (par exemple, un être humain). L'invention concerne également des compositions les contenant, ainsi que des procédés d'utilisation et de préparation de celles-ci.