REGUEIRO-REN, ALICIA,SWIDORSKI, JACOB,SIT, SING-YUEN,CHEN, YAN,CHEN, JIE,MEANWELL, NICHOLAS A.,LIU, ZHENG,REGUEIRO-REN, Alicia,SWIDORSKI, Jacob,SIT, Sing-Yuen,CHEN, Yan,CHEN, Jie,MEANWELL, Nicholas A.
申请号:
RSP20150740
公开号:
RS54352B1
申请日:
2012.01.27
申请国别(地区):
RS
年份:
2016
代理人:
摘要:
Jedinjenje, uključujući njegove farmaceutski prihvatljive soli, koje je izabrano iz grupe od:jedinjenja formule Ijedinjenja formule IIjedinjenja formule IIIgde je R1 izopropenil ili izopropil;J i E su nezavisno -H ili -CH3 i E je otsutan kada je prisutna dvoguba veza;X je fenil ili heteroaril prsten supstituisan sa A, gde je A najmanje jedan član izabran iz grupe koju čine -H, -halo, -hidroksil, -C1-6alkil, -C1-6alkoksi i -COOR2;R2 je -H, -C1-6alkil ili -alkilsupstituisan C1-6 alkil ili -arilsupstituisan C1-6alkil;Y je izabran iz grupe koju čine -COOR2, -C(O)NR2SO2R3, -C(O)NHSO2NR2R2, -NR2SO2R2, -SO2NR2R2, -C3-6 cikloalkil-COOR2, -C1-6 alkenil-COOR2, -C1-6 alkinil-COOR2, -C1-6 alkil-COOR2, -NHC(O)(CH2)n-COOR2, -SO2NR2C(O)R2, -tetrazol i -CONHOH, pri čemu je n=l-6;R3 je -C1-6 alkil ili alkilsupstituisan C1-6 alkil;R4 je izabran iz grupe koju čine H, -C1-6 alkil, -C3-6 cikloalkil, -C1-6 supstituisan alkil, -C1-6 alkil-heteroaril, -C1-6 alkil-supstituisanheteroaril, -C1-6alkil-NR6R7, -C1-6 alkil-CONR8R9, -C3-6 cikloalkil-CONR8R9, -C3-6 cikloalkil-(CH2)1-3-NR6R7, -(CH2)1-3-C3-6 cikloalkil-NR6R7; -(CH2)1-3-C3-6 cikloalkil-(CH2)1-3-NR6R7; - C1-6alkil-Q1, C3-6 cikloalkil-Q1, -COR10,-SO2R3 i -SO2NR2R2;Q1 = -hidroksi, -COOR2, -halo, -SO2Ra;Ra= C1-6alkil, NR2R2,Rb= -H, -C1-6 alkil, -COR3, -SO2R3, -SONR3R3;R4 takođe može biti izabran iz grupe koju čine :R5 je izabran iz grupe koju čine -H, - C1-6alkil, -C3-6 cikloalkil, -C1-6 alkilsupstituisan alkil, -COR10,-SO2R3 i -SO2NR2R2;uz uslov da samo jedan od R4 ili R5 može biti izabran iz grupe koju čine -COR10,-SO2R3 i -SO2NR2R2;ili R4 i R5 su uzeti zajedno sa susednim N tako da formiraju ciklus kao što jeR10 je izabran iz grupe koju čine -H, -C1-6alkil, -C1-6alkil-NR6R7, -NR11R12, -OR13, -C1-6 alkil-Q2, -C3-6 cikloalkil-Q2, aril-Q2, gde je n =1-6,pri čemu Q2 = hidroksi, -COOR2, -halo, SO2Ra, -CONHSO2R3, -CONHSO2NR2R2; Rio takođe može biti izabran iz grupe koju čine:R6 i R7 su nezavisno izabrani iz grupe koju čine -H, -C1-6 alkil, -