Stasyuk Elena Sergeevna,Стасюк Елена Сергеевна,Nesterov Evgenij Aleksandrovich,Нестеров Евгений Александрович,Skuridin Viktor Sergeevich,Скуридин Виктор Сергеевич,Larkina Mariya Sergeevna,Ларькина Мар
申请号：
RU2017106820
公开号：
RU0002655392C1
申请日:
2017.03.02
申请国别(地区):
RU
年份:
2018
代理人:
摘要：
FIELD: pharmaceuticals.SUBSTANCE: invention relates to pharmaceutical chemistry, namely to a process for the preparation of a technetium-99m complex with octreotide, which is used to diagnose neuroendocrine tumors. Method involves use of octreotide modified with a chelating agent, addition of tin(II) dichloride dihydrate, coupling of the obtained reagent with technetium-99m. Octreotide is modified with chelating agent succinimid-1-yl-6-(bis(pyridin-2-ylmethyl)amino)hexanoate in dimethylformamide in the presence of triethylamine at room temperature for at least 24 hours with stirring. Resulting solution is purified semi-preparatively using liquid chromatography, distillation of volatile solvents and drying are carried out by lyophilization. To octreotide modified with a chelating agent, sodium citrate and tin(II) citrate dichloride dihydrate are added, mixed, a liquid reagent is obtained which is sterilized by filtration and lyophilized with pre-freezing to -50 °C, and then pertechnetate with a concentration of technetium-99m 1 GBq/ml is added to the sodium lyophilizate obtained and incubated for at least 30 minutes at room temperature.EFFECT: invention allows to increase the radiochemical purity and yield of the technetium-99m complex with octreotide.1 cl, 2 exИзобретение относится к области фармацевтической химии, в частности к способу получения комплекса технеция-99м с октреотидом, который применяется для диагностики нейроэндокринных опухолей. Способ включает использование октреотида, модифицированного хелатирующим агентом, добавление олова(II) дихлорида дигидрата, связывание полученного реагента с технецием-99м. Октреотид модифицируют хелатирующим агентом сукцинимид-1-ил-6-(бис(пиридин-2-илметил)амино)гексаноатом в среде диметилформамида в присутствии триэтиламина при комнатной температуре в течение не менее 24 ч при перемешивании. Полученный раствор очищают полупрепаративно, используя жидкостную хроматографию, методом лиофилизации проводят отгонку летучих раство
