PROTTER, Andrew, Asher,CHAKRAVARTY, Sarvajit,JAIN, Rajendra, Parasmal,GREEN, Michael, John
申请号：
USUS2012/025755
公开号：
WO2012/112966A1
申请日:
2012.02.17
申请国别(地区):
US
年份:
2012
代理人:
摘要：
Hydrogenated pyrido[4,3-b]indoles, pyrido [3, 4-b] indoles and azepino[4,5-b]indoles are described. The compounds may bind to and are adrenergic receptor α2B antagonists. The compounds may also bind to and antagonize adrenergic receptor α1B. The compounds may find use in therapy, e.g., to (i) reduce blood pressure and/or (ii) promote renal blood flow and/or (iii) decrease or inhibit sodium reabsorption. The compounds may also be used to treat diseases or conditions that are, or are expected to be, responsive to a decrease in blood pressure. Use of the compounds to treat cardiovascular and renal disorders is particularly described.La présente invention concerne des pyrido[4,3-b]indoles, pyrido[3,4-b]indoles et azépino[4,5-b]indoles hydrogénés. Les composés peuvent se lier au récepteur adrénergique α2B et sont des antagonistes dudit récepteur. Les composés peuvent également se lier au récepteur adrénergique α1B et avoir un effet antagoniste sur ledit récepteur. Les composés peuvent avoir une utilité en thérapie, par exemple, pour (i) abaisser la pression artérielle et/ou favoriser la circulation sanguine rénale et/ou (iii) diminuer ou inhiber la réabsorption de sodium. Les composés peuvent également être utilisés pour traiter des maladies ou états qui réagissent, ou qui sont censés réagir à une diminution de la pression artérielle. L'invention concerne en particulier l'utilisation des composés pour traiter des troubles cardiovasculaires et rénaux.
