ІНСТИТУТ МОЛЕКУЛЯРНОЇ БІОЛОГІЇ І ГЕНЕТИКИ НАЦІОНАЛЬНОЇ АКАДЕМІЇ НАУК УКРАЇНИ
发明人:
Костіна Валентина Григорівна,Алексєєва Інна Володимирівна,Лисенко Надія Антонівна,Кузів Ярослав Богданович,Дубей Ігор Ярославович
申请号：
UAA201610424
公开号：
UA118375C2
申请日:
2016.10.13
申请国别(地区):
UA
年份:
2019
代理人:
摘要：
Запропонований винахід належить до синтетичних методів органічної, біоорганічної та медичної хімії й може бути використаний для одержання серій функціональних похідних акридину з метою подальшої оцінки біологічної активності сполук in vitro з використанням доступних ферментативних тест-систем та клітинних ліній, а більш конкретно до ПА. В основу запропонованого винаходу поставлено задачу розробити нові заміщені похідні акридину з підвищеною афінністю до ДНК та спосіб їх синтезу, який би був ефективнішим та технологічно зручнішим за відомі методи отримання подібних сполук. Поставлена задача вирішується новими 4,5,9-заміщеними похідними акридину - потенційними інгібіторами ферментів системи біосинтезу нуклеїнових кислот загальної формули: EMBED MDLDrawOLE.MDLDrawObject.1 s , де EMBED MDLDrawOLE.MDLDrawObject.1 s . Поставлена задача вирішується запропонованим способом синтезу 4,5,9-заміщених похідних акридину, який відрізняється тим, що його ключовою стадією є каталітичне амінування 9-хлоракридин-4-карбоксамідів моно-, дизаміщеним аміном аліфатичної чи гетероциклічної природи у присутності основи. Особливістю способу синтезу 4,5,9-заміщених похідних акридину є те, що в якості основи застосовують безводний карбонат калію (поташ), а як каталізатор використовують порошкову мідь і реакцію здійснюють у суміші полярного й апротонного розчинників за температури 50-95 °C протягом 0,5-1,5 год. Особливістю способу синтезу 4,5,9-заміщених похідних акридину є те, що як каталізатор використовують йодид літію.
