The present invention relates to a process for the preparation of pimozide, characterized in that the reaction for obtaining said active ingredient is carried out in glycerol formal as an inert solvent at a pH higher than 4 and wherein said reaction is a S N 2 nucleophilic substitution.L'invention porte sur un procédé de préparation d'ingrédients pharmaceutiquement actifs, suivant lequel la réaction est effectuée dans le glycérol formal comme solvant inerte. En particulier, la réaction est une substitution nucléophile. Des exemples d'ingrédients actifs pour lesquels ce procédé est particulièrement avantageux sont le lopéramide et le pimozide. Le procédé de la présente invention permet d'obtenir des ingrédients pharmaceutiquement actifs dans des conditions hautement sûres et non contaminantes, et avec moins d'exigences énergétiques.