The present application is directed to orthogonally protected esters of peptide nucleic acid (PNA) monomers, wherein such ester groups are removed under conditions that allow the typical backbone and side chain acid- and base-labile protecting groups to remain substantially intact. This may allow for a high yield of PNA monomer carboxylic acids suitable for use in PNA oligomer synthesis. Exemplary ester groups include 2,2,2-trichloroethyl (TCE), 2,2,2-tribromoethyl (TBE), 2-bromoethyl (2-BE), and 2-iodoethyl group ( 2-IE), but is not limited to these. The invention also relates to a novel process for the synthesis of backbone ester compounds and related backbone ester acid salts.본 출원은 펩타이드 핵산(PNA) 단량체의 직교로(orthogonally) 보호된 에스테르에 관한 것이며, 이러한 에스테르기는, 전형적인 백본, 및 측쇄 산- 및 염기-불안정 보호기가 실질적으로 온전하게 남아 있도록 허용하는 조건 하에 제거되어, 이로써 PNA 올리고머 합성에 사용하기에 적합한 PNA 단량체 카르복실산의 고수율을 허용할 수 있다. 예시적인 에스테르기에는, 2,2,2-트리클로로에틸(TCE), 2,2,2-트리브로모에틸(TBE), 2-브로모에틸(2-BE) 및 2-요오도에틸기(2-IE)가 포함되나, 이들로 한정되는 것은 아니다. 본 발명은 또한, 백본 에스테르 화합물과 관련 백본 에스테르 산 염의 합성을 위한 신규 방법에 관한 것이다.
