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含肉桂酰胺结构的喹唑啉类化合物及其制备方法和应用
- 专利权人:
- 江西科技师范大学
- 发明人:
- 郑鹏武,朱五福,涂远彪,徐珊,唐启东,欧阳宜强,王文惠,王林啸
- 申请号：
- CN201610334018.4
- 公开号：
- CN106008480A
- 申请日:
- 2016.05.19
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2016
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明公开了一种含肉桂酰胺结构的喹唑啉类化合物、其几何异构体及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药，及其制备方法。本发明还公开了在制备治疗和/或预防增生性疾病药物中的应用，在制备治疗和/或预防癌症的药物中的应用，在制备治疗和/或预防前列腺癌、肺癌和宫颈癌的药物中应用。本发明将氰基去掉，以及引入S‑四氢呋喃‑3‑氧基等侧链之后，对A549活性显著提高。本发明经体外对多种EGFR抑制剂高表达细胞株进行抗肿瘤活性筛选，结果表明具有较强的抗肿瘤活性和选择性，还选择了一些对体外抗肿瘤活性好的化合物进行了EGFR和VEGFR2/KDR激酶的体内活性测试。实验表明某些化合物具有高效的抗肿瘤活性。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
