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四氢吡咯类化合物、其制备方法、药物组合物及用途
专利权人:
迈第康(上海)生物医药科技有限公司;MEDICONNS (SHANGHAI) BIOPHARMACEUTICAL CO., LTD
发明人:
DANG, Zhu,党柱,CAI, Christine Jue,蔡⋅克里斯汀·珏,LUO, Zhen,雒震,WANG, Liugang,王刘刚,BAO, Dan,鲍丹
申请号:
CNCN2018/123751
公开号:
WO2019/129025A1
申请日:
2018.12.26
申请国别(地区):
CN
年份:
2019
代理人:
摘要:
The present invention discloses a tetrahydropyrrole compound, a preparation method therefor, a pharmaceutical composition containing the same, and a use thereof. The tetrahydropyrrole compound of the present invention is represented by general formula (I). The tetrahydropyrrole compound of the present invention has better inhibitory effects on the positive symptoms of schizophrenia, and the potency thereof is equivalent to or slightly stronger than that of the positive drug olanzapine. In addition, the compound of the present invention has dual inhibitory effects on D2 receptors and DAT receptors, and is effective for treating schizophrenia and improving negative symptoms and cognitive functions, while also reducing vertebral side effects and prolactin secretion.La présente invention concerne un composé tétrahydropyrrole, son procédé de préparation, une composition pharmaceutique le contenant, et une utilisation associée. Le composé tétrahydropyrrole selon la présente invention est représenté par la formule générale (I). Le composé tétrahydropyrrole selon la présente invention présente de meilleurs effets inhibiteurs sur les symptômes positifs de la schizophrénie, et sa puissance est équivalente ou légèrement supérieure à celle du médicament positif, l'olanzapine. De plus, le composé selon la présente invention a des effets inhibiteurs doubles sur les récepteurs D2 et les récepteurs DAT, et est efficace dans le traitement de la schizophrénie et dans l'atténuation des symptômes négatifs et des fonctions cognitives, tout en réduisant également les effets secondaires vertébraux et la sécrétion de prolactine.本发明公开了一种四氢吡咯类化合物、其制备方法、药物组合物及用途。本发明的四氢吡咯类化合物如通式(I)所示。本发明的四氢吡咯类化合物对精神分裂症阳性症状具有较佳抑制作用,其作用强度与阳性药物奥氮平相当,或略强。另外,本发明的化合物对D2受体和DAT受体具有双重抑制作用,可以有效治疗精神分裂症并改善阴性症状和认知功能,同时减少椎体副作用和催乳素的分泌。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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