The present invention provides a heterodimeric targeting ligand, comprising: a) a first target binding domain specific for a first site on an extracellular or intracellular domain of a target molecule b) a second target binding domain specific for a second site on the extracellular or intracellular domain of the target molecule of (a), wherein the first site and the second site are nonoverlapping on the target molecule and c) a linker peptide linking the first target binding domain of (a) and the second target binding domain of (b), as well as methods of use of said heterodimeric targeting ligand to treat and/or diagnose disorders..Linvention concerne un ligand de ciblage hétérodimère comprenant : a) un premier domaine de liaison à une cible spécifique pour un premier site sur un domaine extracellulaire ou intracellulaire dune molécule cible b) un second domaine de liaison à une cible spécifique pour un second site sur le domaine extracellulaire ou intracellulaire de la molécule cible de (a), le premier site et le second site ne se chevauchant pas sur la molécule cible et c) un peptide de liaison qui lie le premier domaine de liaison à une cible de (a) et le second domaine de liaison à une cible de (b). Linvention concerne également des procédés dutilisation dudit ligand de ciblage hétérodimère afin de traiter et/ou de diagnostiquer des troubles.