Compounds having caspase inhibitory activity, pharmaceuticals containing these compounds for treating or preventing symptoms, disorders or diseases of corneal endothelium and applications thereof
The present invention provides a composition for treating or preventing a corneal endothelium condition, disorder or disease caused by TGF-β signaling in corneal endothelial cells. The present invention provides a composition for treating or preventing a corneal endothelium symptom, disorder or disease comprising a compound, which comprises (i) Dulbecco's agent when contacted with immortalized cells of Fuchs corneal endothelium dystrophy. After culturing in modified Eagle medium (DMEM) + 2% fetal bovine serum (FBS) + 1% penicillin / streptomycin (P / S) for 24-28 hours, the cell viability (%) of the cells is about 90% or more, And (ii) Dulbecco's modified Eagle medium (DMEM) + 2% fetal bovine serum (FBS) + 1% penicillin / streptomycin (P / S) after 24-28 hours of culture, the presence of TGF-β relative to the cell viability (%). A composition is provided that exhibits a caspase 3/7 activity (%) ratio below of 0.8 or less.本発明は、角膜内皮細胞におけるＴＧＦ－βシグナルに起因する角膜内皮の症状、障害または疾患を治療または予防するための組成物を提供する。本発明は、化合物を含む、角膜内皮の症状、障害または疾患の治療または予防のための組成物であって、該化合物は、フックス角膜内皮ジストロフィの不死化細胞と接触した場合、（ｉ）ダルベッコ改変イーグル培地（ＤＭＥＭ）＋２％ ウシ胎仔血清（ＦＢＳ）＋１％ペニシリン／ストレプトマイシン（Ｐ／Ｓ）中２４～２８時間培養後、該細胞の細胞生存率（％）が約９０％以上であること、および（ｉｉ）ダルベッコ改変イーグル培地（ＤＭＥＭ）＋２％ ウシ胎仔血清（ＦＢＳ）＋１％ペニシリン／ストレプトマイシン（Ｐ／Ｓ）中２４～２８時間培養後、該細胞生存率（％）に対する、ＴＧＦ－β存在下でのカスパーゼ３／７活性（％）の比が０．８以下であることを示す、組成物を提供する。
