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替莫唑胺纳米前药胶束及其制备方法与应用
专利权人:
江苏师范大学
发明人:
李玉玲,张诃娜,许康,杜百祥
申请号:
CN202010107099.0
公开号:
CN111228218A
申请日:
2020.21.02
申请国别(地区):
CN
年份:
2020
代理人:
摘要:
替莫唑胺纳米前药胶束,包括亲水壳及疏水内核,亲水壳为聚恶唑啉或聚乙二醇,疏水内核均为聚替莫唑胺。其制备方法为:通过酯化反应将聚恶唑啉或聚乙二醇与4‑氰基‑4‑戊酸反应,以所得产物为大分子RAFT试剂在偶氮二异丁腈的催化下与替莫唑胺‑甲基丙烯酸甲酯反应得两亲性嵌段聚合物。本发明的两亲性嵌段聚合物可延长替莫唑胺的半衰期,两种两亲嵌段聚合物纳米胶束,均属于替莫唑胺的药物前体,同时胶束内核可以包载其他抗癌药物,实现不同药物的组合治疗。聚恶唑啉‑聚替莫唑胺胶束进入肿瘤细胞后,在癌细胞内的酸性环境下裂解,包封的药物被快速释放出来,从而产生高效治疗作用,解决了药物载体药物释放缓慢,容易产生抗药性的问题。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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