LU Kingkhong (US),ЛУ Кингхонг (US),KU Mannching Sherri (US),КУ Маннчинг Шерри (US),ChU Uorren (CA),ЧУ Уоррен (CA),ChIL Glorija K. (CA),ЧИЛ Глория К. (CA),KhEhDFILD Ehntoni F. (US),ХЭДФИЛД Энтони Ф. (U,LU KINGKHONG,KU MANNCHING SHERRI,CHU UORREN,CHIL GLORIJA K.,KHEHDFILD EHNTONI F.,ХЭДФИЛД Энтони Ф. (US),MIRMEKHRABI MAKHMUD,МИ
申请号:
RU2010115089/04
公开号:
RU0002463300C2
申请日:
2008.10.16
申请国别(地区):
RU
年份:
2012
代理人:
摘要:
FIELD: medicine.SUBSTANCE: invention refers to various crystalline forms of (E)-N-{4-[3-chlor-4-(2-pyridinylmethoxy)anilino]-3-cyano-7-ethoxy-6-quinolinyl}-4-(dimethylamino)-2-butenamide maleate salts, (NERATINIB), methods for preparing them, as well as to a pharmaceutical composition for kinase activity inhibition HER-2 containing them, and a method for preventing, treating or inhibiting cancer.EFFECT: there are prepared new forms of maleate salts effective in treating cancer diseases, particularly under the influence of kinases of the family of epidermal growth factor receptors.22 cl, 2 ex, 11 tbl, 8 dwgНастоящее изобретение относится к различным кристаллическим формам малеатных солей (Е)-N-{4-[3-хлор-4-(2-пиридинилметокси)анилино]-3-циано-7-этокси-6-хинолинил}-4-(диметиламино)-2-бутенамида, (NERATINIB), к способам их получения, а также к фармацевтической композиции для ингибирования активности киназы HER-2, содержащей их, и способу предупреждения, лечения или ингибирования рака. Технический результат: получены новые формы малеатной соли, которые могут быть полезны в лечении раковых заболеваний, в частности находящихся под влиянием киназ семейства рецепторов эпидермального фактора роста. 9 н. и 13 з.п. ф-лы, 2 пр., 11 табл., 8 ил.