HANNEY, Barbara;PERKINS, James, J.;DE LEON, Pablo;HARTINGH, Timothy John;MERCK SHARP & DOHME CORP.;CONVERSO, Antonella;BUNGARD, Christopher James;MENG, Zhaoyang;RUDD, Michael, T.;SHU, Youheng;MANIKOWS
发明人:
MENG, Zhaoyang,PERKINS, James, J.,RUDD, Michael, T.,SHU, Youheng,BUNGARD, Christopher James,CONVERSO, Antonella,DE LEON, Pablo,HANNEY, Barbara,HARTINGH, Timothy John,MANIKOWSKI, Jesse Josef,MANLEY, Pe
申请号:
USUS2012/062027
公开号:
WO2013/066736A1
申请日:
2012.10.26
申请国别(地区):
US
年份:
2013
代理人:
摘要:
The present invention provides quinoline carboxamide and quinoline carbonitrile compounds of formula (I) wherein ring A, RQ, -L-, R1, n, R2, and R3 are as defined herein. The compounds of the invention are useful as non-competitive mGluR2 antagonists, or mGluR2 negative allosteric modulators (NAMs), and in methods of treating a patient (preferably a human) for diseases or disorders in which the mGluR2-NAM receptor is involved, such as Alzheimer's disease, cognitive impairment, schizophrenia and other mood disorders, pain disorders and sleep disorders, by administering to the patient a therapeutically effective amount of a compound of the invention, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising a compound of the invention, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, (optionally in combination with one or more additional active ingredients), and a pharmaceutically acceptable carrier, and the use of the compounds and pharmaceutical compositions of the invention in the treatment of such diseases.La présente invention concerne des composés quinoléine carboxamides et quinoléine carbonitriles de formule (I), où le cycle A, RQ, -L-, R1, n, R2 et R3 sont tels que définis selon l'invention. Les composés de l'invention sont utiles en tant qu'antagonistes non compétitifs de mGluR2, ou modulateurs allostériques négatifs de mGluR2 (NAM), et dans des méthodes de traitement d'un patient (de préférence un être humain) pour des maladies ou des troubles dans lesquels le récepteur mGluR2-NAM est mis en jeu, tels que la maladie d'Alzheimer, un déficit cognitif, la schizophrénie ou autres troubles de l'humeur, des troubles de la douleur et des troubles du sommeil, par l'administration au patient d'une quantité thérapeutiquement efficace d'un composé de l'invention ou d'un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci. L'invention concerne également des compositions pharmaceutiques comprenant un composé de l'inve