SIEGEL, Ronald A.,CLOYD, James,WINTER, Tate,KAPOOR, Mamta
申请号：
USUS2014/049272
公开号：
WO2015/017715A1
申请日:
2014.07.31
申请国别(地区):
WO
年份:
2015
代理人:
摘要：
The present invention relates to a new drug delivery strategy based on prodrug conversion, in which a water-soluble prodrug and its converting enzyme are co-delivered and at a point of administration such as the nasal or buccal mucosa. Enzymatic conversion of the prodrug produces drug in concentrations exceeding the drugs thermodynamic solubility, or saturation level. The supersaturated drug crosses the mucosal membrane quickly, as a result of its high thermodynamic activity, prior to crystallization. This strategy is particularly useful when fast action is required, for example in preventing or responding rapidly to Status Epilepticus (SE) or other central nervous system conditions such as migraine.La présente invention concerne une nouvelle stratégie dadministration de médicament basée sur la conversion de promédicament, dans laquelle un promédicament hydrosoluble et son enzyme de conversion sont co-administrés à un point dadministration tel que la muqueuse nasale ou buccale. La conversion enzymatique du promédicament produit un médicament à des concentrations supérieures à la solubilité thermodynamique, ou le taux de saturation du médicament. Le médicament sursaturé traverse rapidement la membrane muqueuse, en conséquence de son activité thermodynamique élevée, avant cristallisation. Cette stratégie est particulièrement utile lorsquune action rapide est requise, par exemple dans la prévention ou la réponse rapide contre un état de mal épileptique ou dautres troubles du système nerveux central tels que la migraine.
