The present invention relates to methods and compositions for inhibiting the activity of skin proteases, especially human kallikrein 7 (KLK7), human kallikrein 5 (KLK5), and human kallikrein 14 (KLK14). More specifically, the invention relates to the use of substituted 3,1 -benzoxazin-4-ones being selective inhibitors of human skin kallikreins for the treatment of skin diseases, more specifically for the treatment of inflammatory skins diseases, especially Netherton syndrome.La présente invention concerne des méthodes et des compositions qui permettent d'inhiber l'activité de protéases de la peau, en particulier la kallicréine 7 (KLK7) humaine, la kallicréine 5 (KLK5) humaine, et la kallicréine 14 (KLK14) humaine. Plus spécifiquement, l'invention concerne l'utilisation de 3,1-benzoxazin-4-ones substituées qui sont des inhibiteurs sélectifs des kallicréines de la peau humaine pour le traitement de maladies de la peau, plus particulièrement pour le traitement de maladies inflammatoires de la peau, notamment le syndrome de Netherton.