新型人源γ-氨基丁酸A型受体激动剂及其制备方法
- 专利权人:
- 宁波市农业科学研究院
- 发明人:
- 付岩,徐小军,吴银良
- 申请号：
- CN201811192697.1
- 公开号：
- CN109111399A
- 申请日:
- 2018.13.10
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2019
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明涉及一类新型人源γ‑氨基丁酸A型受体激动剂及其制备方法,其特征在于该γ‑氨基丁酸A型受体激动剂为6‑甲氧基喹诺林溴代铵盐化合物,包含R1、R2和R3三组结构体系,与现有技术相比,本发明具有如下优点:基于γ‑氨基丁酸自身结构特点,结合分子结构设计和同源建模进行初步结构筛选,本发明以6‑甲氧基喹诺林为起始原料,在氨基端引入直链烷醇、直链酯基、直链芳香基等基团,合成一系列不同结构特征的激动剂,应用电压钳技术进行体外活性初步筛选,得到2个高活性的激动剂C4和C8,可作为潜在的人源γ‑氨基丁酸A型受体激动剂应用于临床。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
