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エストロンスルファターゼインヒビターとしての非ステロイド多環式環スルファメート誘導体、それらの調製および使用
专利权人:
ステリックス リミテッド
发明人:
マイケル ジョン リード,バリー ビクター ロイド ポッター
申请号:
JP2007240240
公开号:
JP4949982B2
申请日:
2007.09.14
申请国别(地区):
JP
年份:
2012
代理人:
摘要:
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a compound which is suitable for inhibiting E1-STS and does not have an oestrogene effect or a minimal oestrogene effect.SOLUTION: A compound is described. In particular, a non-steroidal sulphamate compound is described. The compound is suitable for use as an inhibitor of oestrone sulphatase. The compound has a multicyclic ring structure having two or more rings, wherein at least two rings imitate the rings A and B of the oestrone. Preferably, the compound is of general Formula (A), wherein R1-R6 are independently selected from H, halo, hydroxy, sulphamate, alkyl and substituted variants or salts thereof but wherein at least one of R1-R6 is a sulphamate group and wherein X is any one of S, NH, a substituted N, CH2, or a substituted C.COPYRIGHT: (C)2008,JPO&INPIT【課題】E1-STSの阻害に適切であるが、エストロゲン効果を有しないかまたはエストロゲン効果が最小限である化合物を提供すること。【解決手段】化合物が記載される。特に、非ステロイドスルファメート化合物が記載される。この化合物は、エストロンスルファターゼのインヒビターとしての使用に適切である。この化合物は、2つ以上の環を有する多環式環構造を有し、ここで、少なくとも2つの環がエストロンのAおよびB環を模倣する。好ましくは、この化合物は一般式(A)を有し、ここで、R1~R6は、独立して、H、ハロ、ヒドロキシ、スルファメート、アルキルおよび置換された変形体またはその塩から選択されるが;ここで、R1~R6の少なくとも1つは、スルファメート基であり;そしてここで、XはO、S、NH、置換N、CH2、または置換Cの任意の1つである。【選択図】図8
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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