聚乙二醇化拉帕替尼及其注射剂和制备方法
- 专利权人:
- 南京明臻医药科技有限公司
- 发明人:
- 李高全,张翠芳,谢爱云,陈毛芬
- 申请号：
- CN201510196919.7
- 公开号：
- CN104987504A
- 申请日:
- 2015.04.23
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2015
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明提供了聚乙二醇化拉帕替尼及其注射剂和制备方法。聚乙二醇化拉帕替尼，其通式为：A选自单臂或多臂的聚乙二醇或聚乙二醇的衍生物；X选自Y和M分别独立地选自带氨基的双羧酸或相应的酰基取代物；N选自氨基酸或肽；LPT为拉帕替尼；a＝0或1；b＝0或1；c＝1或2；d＝1或2；e等于X的臂数。本发明合成了拉帕替尼的聚乙二醇化药物，降低了拉帕替尼的毒性，提高了其水溶性和生物稳定性，避开了癌细胞和癌症干细胞的耐药性，增强了靶向性，显著提高了抗癌疗效。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
