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N-苯磺酰基取代的不对称吡啶-哌啶酮化合物及其制备方法
- 专利权人:
- 滨州医学院
- 发明人:
- 侯桂革,王春华,姚彬荣,辛文妤
- 申请号：
- CN201810882334.4
- 公开号：
- CN109053565A
- 申请日:
- 2018.08.06
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2018
- 代理人:
- 摘要：
- N‑苯磺酰基取代的不对称吡啶‑哌啶酮化合物及其制备方法,本发明涉及九个具有抗肿瘤和抗炎活性的N‑取代苯磺酰基取代的3,5‑二芳亚甲基‑4‑哌啶酮化合物,属于抗肿瘤和抗炎药物技术领域。其制备方法是首先通过4‑哌啶酮盐酸盐分别与2‑氟苯甲醛与4‑吡啶甲醛进行克莱森‑施密特缩合反应,柱层析得到中间体4‑吡啶取代的3,5‑二芳亚甲基‑N‑H‑4‑哌啶酮盐酸盐(BAP‑H),然后,与R1取代的苯磺酰氯发生苯磺酰化反应得到不对称的N‑取代苯磺酰基‑3,5‑二芳亚甲基‑4‑哌啶酮化合物(BAP 1‑9)。该化合物抗肿瘤和抗炎活性好,可避免现在使用的抗肿瘤药的基因毒性,对正常细胞的毒性小,同时具有抗炎活性。制备方法操作简便,反应条件温和,合成产率高,利于其在抗肿瘤和抗炎领域的广泛推广。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
