PIOMELLI, Daniele,MOR, Marco,TARZIA, Giorgio,BERTOZZI, Fabio,NUZZI, Andrea,FIASELLA, Annalisa,BANDIERA, Tiziano,REGGIANI, Angelo Mario
申请号：
USUS2014/029007
公开号：
WO2014/144547A2
申请日:
2014.03.14
申请国别(地区):
WO
年份:
2014
代理人:
摘要：
Described herein are compounds and pharmaceutical compositions which inhibit N-acylethanolamine acid amidase (NAAA). Described herein are methods for synthesizing the compounds set forth herein and methods for formulating these compounds as pharmaceutical compositions which include these compounds. Also described herein are methods of inhibiting NAAA in order to sustain the levels of palmitoylethanolamide (PEA) and other N-acylethanolamines (NAE) that are substrates for NAAA, in conditions characterized by reduced concentrations of NAE. Also, described here are methods of treating and ameliorating pain, inflammation, inflammatory diseases, and other disorders in which modulation of fatty acid ethanolamides is clinically or therapeutically relevant or in which decreased levels of NAE are associated with the disorder.Linvention concerne des composés et des compositions pharmaceutiques qui inhibent lamidase acide de N-acyléthanolamine (NAAA). Linvention concerne des procédés de synthèse desdits composés et des procédés de formulation desdits composés en tant que compositions pharmaceutiques comprenant lesdits composés. Linvention concerne également des procédés dinhibition de la NAAA en vue de maintenir les niveaux de palmitoyléthanolamide (PEA) et dautres N-acyléthanolamines (NAE) qui constituent des substrats pour la NAAA, dans des conditions caractérisées par des concentrations réduites de NAE. Linvention concerne aussi des méthodes de traitement et damélioration de la douleur, de linflammation, de maladies inflammatoires et dautres troubles pour lesquels la modulation des éthanolamides dacide gras est cliniquement ou thérapeutiquement pertinente ou pour lesquels des niveaux réduits de NAE sont associés audit trouble.
